問： 生物等效研究的檢測物質(zhì)
答：一般推薦僅測定原形藥物，因為原形藥物的藥時曲線比代謝產(chǎn)物能更靈敏地反映制劑間的差異。對于從原形藥物直接代謝產(chǎn)生的主要代謝產(chǎn)物，如果同時滿足以下兩點，則應(yīng)同時予以測定：1）代謝產(chǎn)物主要產(chǎn)生于進入體循環(huán)以前，如源自首過效應(yīng)或腸道內(nèi)代謝等；2）代謝產(chǎn)物顯著影響藥物的安全性和有效性。以上原則適用于包括前體藥物在內(nèi)的所有藥物。建議以原形藥物評價生物等效性，代謝產(chǎn)物的相關(guān)數(shù)據(jù)用于進一步支持臨床療效的可比性。
如果原形藥物濃度過低，不足以獲得生物樣品中足夠長時間的藥物濃度信息，則可用代謝產(chǎn)物的相關(guān)數(shù)據(jù)評價生物等效性。
